Melanotan-1 (MT-1, Afamelanotida, Scenesse)
Formula quimica: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
O Melanotan-1 e um analogo sintetico do hormonio estimulante de alfa-melanocito que produz bronzeamento sem os efeitos de libido e supressao de apetite do MT-2. Aprovado pela FDA para fotoprotecao em pacientes raros com EPP; liga seletivamente o receptor MC1R.
Informações rápidas
Efeitos estudados em pesquisa
- Fotoprotecao na EPP (indicacao aprovada pela FDA)
- Aumento da sintese de melanina (bronzeamento cosmetico)
- Seletividade por MC1R gera menos efeitos colaterais versus MT-2
- Reducao dos efeitos de libido/apetite em comparacao ao MT-2
Resultados observados em estudos pré-clínicos e/ou clínicos relatados na literatura. Conteúdo exclusivamente informativo, para pesquisa e estudo laboratorial.
Mecanismo de ação
- Liga o receptor de melanocortina-1 (MC1R) nos melanocitos
- Ativa a via de sinalizacao acoplada a Gs
- Eleva os niveis intracelulares de cAMP
- Aumenta a atividade da tirosinase
- A tirosinase converte tirosina em precursores de melanina
- Resulta em aumento da melanogenese e escurecimento da pele
Dosagem e administração
Protocolos de comunidade: Carga: 500 a 1000 mcg diariamente por 2 a 4 semanas. Manutencao: 500 mcg semanalmente.
Frequência: Carga: diaria por 2 a 4 semanas; Manutencao: semanal
Rotas de administração: Injecao subcutanea · Implante (Scenesse usa implante bioreabsorvivel)
Notas de segurança
- Rubor transitorio
- Nausea leve
- Dor de cabeca
- Fadiga durante a fase de carga
- Nevos novos ou em escurecimento (requerem acompanhamento dermatologico)
- Preocupacao teorica de melanoma em individuos predispostos
- Elevacoes raras de enzimas hepaticas
Composto aprovado pela FDA para EPP; demais aplicacoes sao apenas para fins de pesquisa.
Contraindicações
- Historico pessoal de melanoma ou sindrome do nevo displasico
- Gravidez e amamentacao
- Doenca hepatica ativa
- Uso pediatrico contraindicado fora de protocolos especializados de EPP
Perguntas frequentes
Aprovado pela FDA (2019) sob o nome comercial Scenesse para prevencao de fototoxicidade em pacientes adultos com protoporfiria eritropoietica (EPP), um disturbio metabolico raro em que a exposicao a luz solar causa dor severa.
O Melanotan-1 esta disponivel em frascos, capsulas e sprays.