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IGF-1 LR3

Analogo sintetico do fator de crescimento semelhante a insulina 1 humano

IGF-1 LR3 e uma variante sintetica do IGF-1 projetada com uma extensao N-terminal de 13 aminoacidos e substituicao por arginina para escapar das IGFBPs, produzindo uma meia-vida de 20 a 30 horas versus 12 minutos do IGF-1 nativo. Uma pequena dose de IGF-1 LR3 produz efeitos biologicos desproporcionalmente grandes. Estudado em modelos de hipertrofia muscular, mas apresenta riscos significativos de hipoglicemia e crescimento de tecidos perifericos.

Informações rápidas

Meia-vida
20 a 30 horas
Peso molecular
9117,6 g/mol
Administracao
SC, IM
Numero CAS
946870-92-4
Fase de ensaio
Fase 2
Frequencia de dosagem
Uma vez ao dia
Faixa de dose
20 a 100 mcg/dia
Estudos no PubMed
40

Efeitos estudados em pesquisa

  • Hipertrofia muscular
  • Aumento da recuperacao
  • Sintese de proteina
  • Metabolismo de gordura
  • Captacao de glicose
  • Ganhos de massa magra (2 a 5 kg relatados durante ciclos de 4 a 6 semanas em usuarios experientes)
Áreas de pesquisa:Atrofia muscularMiopatiaDisturbios do crescimentoComposicao corporal

Resultados observados em estudos pré-clínicos e/ou clínicos relatados na literatura. Conteúdo exclusivamente informativo, para pesquisa e estudo laboratorial.

Mecanismo de ação

  • Ligacao ao receptor IGF1R, um receptor transmembrana com atividade de tirosina quinase
  • Ativacao da via PI3K/Akt/mTOR, levando a sintese de proteina muscular, proliferacao de celulas satelite e hipertrofia de fibras
  • Ativacao da via Ras/MAPK, levando a proliferacao e diferenciacao celular
  • Reatividade cruzada com o receptor de insulina (afinidade de cerca de 1 a 10 por cento), gerando efeitos sobre a captacao de glicose
  • Afinidade reduzida de ligacao a IGFBP-3 (reducao de cerca de 60 por cento), permitindo maior fracao serica livre

Dosagem e administração

Protocolos de comunidade: Iniciante: 20 mcg por via subcutanea uma vez ao dia por 4 semanas. Intermediario: 30 a 50 mcg ao dia por 4 a 6 semanas. Avancado: 50 a 80 mcg ao dia. Faixa geral: 20 a 100 mcg por dia. Duracao de ciclo: 4 a 6 semanas em uso, com pausas de 2 a 4 semanas; maximo de 8 semanas consecutivas. Requisito critico: 30 a 40 g de carboidrato de digestao rapida em ate 30 minutos apos a aplicacao para prevenir hipoglicemia.

Frequência: Uma vez ao dia, tipicamente pos-treino ou pela manha

Rotas de administração: Subcutanea · Intramuscular

Notas de segurança

Efeitos comuns
  • Hipoglicemia (dependente da dose), principal preocupacao aguda de seguranca
  • Dor na mandibula
  • Cefaleia
  • Fadiga
Eventos graves / alertas
  • Hipoglicemia pos-aplicacao com reatividade cruzada no receptor de insulina
  • Crescimento de tecidos perifericos (distensao abdominal por hipertrofia intestinal; aumento de orgaos em doses cumulativas altas)
  • Risco teorico de promocao de cancer por sinalizacao mitogenica suprafisiologica sustentada
  • Hipertrofia cardiaca (geralmente indesejada)

Risco moderado

Matriz de interações

CompostoTipoNotas
MK-677SinergicoEfeitos aditivos no eixo GH
BPC-157CompativelSem contraindicacao
InsulinaEvitarHipoglicemia agravada; potencialmente fatal
CJC-1295CautelaGerenciar a dosagem com cuidado
Sulfonilureias (glipizida, gliburida)EvitarInteracao medicamentosa perigosa
Meglitinidas (repaglinida)EvitarInteracao medicamentosa perigosa
MecaserminaEvitarAgonistas redundantes do IGF1R
Corticosteroides em altas dosesCautelaAntagonismo farmacodinamico; gerenciar com cuidado
Inibidores da aromataseCautelaGerenciar com cuidado
EstatinasCautelaGerenciar com cuidado
Hormonio tireoidianoCautelaGerenciar com cuidado

Contraindicações

  • Neoplasia ativa (de qualquer tipo)
  • Forte historico familiar de cancer de mama, prostata, colon ou canceres hormonio-responsivos
  • Retinopatia proliferativa ativa
  • Gestacao e lactacao
  • Uso pediatrico/adolescente sem supervisao especializada
  • Falta de percepcao de hipoglicemia ou historico de hipoglicemia grave
  • Hipersensibilidade conhecida ao IGF-1 ou analogos
  • Diabetes mellitus (qualquer tipo) - cautela relativa forte
  • Historico previo de cancer, mesmo se tratado - cautela relativa forte
  • Adenoma pituitario ativo ou tratado - cautela relativa forte
  • Organomegalia (hepatomegalia, esplenomegalia) - cautela relativa forte
  • Doenca inflamatoria intestinal ativa - cautela relativa forte
  • Doenca cardiovascular grave - cautela relativa forte
  • Apneia do sono nao tratada - cautela relativa forte
  • Tolerancia a glicose limitrofe ou HbA1c elevada - monitorar
  • Historico de qualquer tumor/adenoma benigno - monitorar
  • Forte historico familiar de polipos colonicos - monitorar
  • Usuarios em imunossupressores - monitorar
  • Inflamacao cronica ou hs-CRP elevada - monitorar
  • Historico previo de cancer de pele - monitorar

Perguntas frequentes

O IGF-1 LR3 possui uma extensao N-terminal de 13 aminoacidos e uma substituicao de arginina por acido glutamico na posicao 3, reduzindo a ligacao a IGFBP-3 para permitir IGF-1 livre circulante. Estudado em contexto de ganhos musculares; nao aprovado pela FDA.

O HGH atua a montante (estimula a producao hepatica de IGF-1); o IGF-1 LR3 fornece diretamente a molecula a jusante. O HGH tem efeitos adicionais; o IGF-1 LR3 e puramente agonista do IGF1R. O HGH tem perfil de seguranca superior em doses fisiologicas devido a regulacao intacta pelas IGFBPs.

A dose para iniciantes e de 20 mcg SC uma vez ao dia por 4 semanas. Intermediario: 30 a 50 mcg ao dia. Avancado: 50 a 80 mcg. Sempre combinar com 30 a 40 g de carboidrato de digestao rapida em ate 30 minutos para prevenir hipoglicemia.

Sim, e a principal preocupacao aguda de seguranca. O IGF-1 LR3 apresenta reatividade cruzada com o receptor de insulina, produzindo efeitos sobre a captacao de glicose. Nunca combinar com insulina exogena (potencialmente fatal). Ingestao obrigatoria de carboidrato ao redor da dose.

O uso cronico em altas doses de IGF-1 LR3 estimula o crescimento de qualquer tecido que expresse o receptor de IGF-1. A hipertrofia intestinal produz a caracteristica distensao abdominal; figado, baco, rins e musculo cardiaco podem aumentar em doses cumulativas altas.

O IGF-1 e um potente sinal pro-mitogenico; praticamente toda neoplasia superexpressa o receptor de IGF-1. O IGF-1 elevado e um fator de risco epidemiologico para canceres de mama, prostata e colon. A sinalizacao suprafisiologica sustentada tem plausibilidade mecanistica para promover o crescimento de quaisquer celulas malignas ocultas preexistentes.

Sim, e uma combinacao classica em contexto de fisiculturismo, com efeitos hipertroficos aditivos. As preocupacoes combinadas de promocao de cancer e sobrecarga cardiaca sao substanciais em uso nao supervisionado.

Plenitude muscular notada nas 2 a 3 primeiras doses. Ganhos mensuraveis de forca tipicamente aparecem nas semanas 2 a 4. Alteracoes de massa magra detectaveis nas semanas 4 a 6, com ganhos de 2 a 5 kg. A variabilidade depende de treino, nutricao, sono e agentes combinados.

Nao aprovado pela FDA para qualquer uso humano. Vendido pelo mercado de produtos quimicos de pesquisa. O uso off-label de IGF-1 LR3 nos Estados Unidos para fins de desempenho ou fisiculturismo esta fora da regulacao medica.

O MK-677 estimula o GH pituitario endogeno (oral, com sistemas de seguranca intactos, menor crescimento periferico). O IGF-1 LR3 e IGF-1 livre exogeno (mais potente, contorna o sistema de IGFBP, risco de hipoglicemia). Para a maioria dos usuarios que buscam beneficios do eixo GH com seguranca razoavel, MK-677 ou combinacoes de peptideos GHRH+GHS sao escolhas melhores.

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