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B7-33

Peptideo de cadeia unica, 26 aminoacidos

B7-33 e um analogo de relaxina projetado para ativar receptores RXFP1 com potenciais beneficios cardioprotetores e antifibroticos. Permanece inteiramente pre-clinico com zero ensaios humanos. Embora estudos em roedores mostrem promessa para fibrose cardiaca e aplicacoes em insuficiencia cardiaca, o composto-precursor serelaxina falhou em ensaios de Fase 3. A autoexperimentacao ocorre sem base de evidencia clinica.

Informações rápidas

Peso Molecular
2919.26 g/mol
Numero CAS
1421043-98-3
Fase de Ensaio
Pre-clinico
Nome IUPAC
Ac-Asp-Val-Ala-His-Phe-Ala-Ala-Val-Gln-Pro-Cys-Glu-Thr-Gly-Cys-Ser-Arg-Ile-Pro-Ile-Phe-Lys-Asp-Cys-Gly-Pro-Gly-Lys-NH2
Formula Molecular
C125H180N30O35S4
Via
Injecao subcutanea
Armazenamento
Refrigerado (2 a 8 graus C), ate 30 dias
Solvente de Reconstituicao
Agua bacteriostatica (2 mL)
Estudos PubMed
11 estudos publicados
Ensaios Humanos
Zero (nenhum registrado no ClinicalTrials.gov)

Efeitos estudados em pesquisa

  • Efeitos antifibroticos
  • Melhora da flexibilidade tecidual
  • Protecao cardiovascular
  • Remodelamento aprimorado de colageno
  • Potencial suporte a fertilidade
  • Reducao de fibrose de orgaos (cardiaca, renal, pulmonar, hepatica)
  • Melhora da funcao diastolica e sistolica em modelos de insuficiencia cardiaca
Áreas de pesquisa:Insuficiencia cardiaca agudaInsuficiencia cardiaca cronica (fracao de ejecao preservada ou reduzida)Cardiomiopatia diabeticaDoenca renal cronica com sindrome cardiorrenalFibrose pulmonarFibrose hepaticaIndicacoes gerais de fibrose de orgaosRemodelamento tecidual e dinamica do colageno

Resultados observados em estudos pré-clínicos e/ou clínicos relatados na literatura. Conteúdo exclusivamente informativo, para pesquisa e estudo laboratorial.

Mecanismo de ação

  • Agonista parcial funcionalmente seletivo (biased agonist) do receptor 1 da familia de peptideos relaxina (RXFP1)
  • Favorece a via de sinalizacao ERK1/2-pERK sobre a via do cAMP
  • Produz vasodilatacao por relaxamento de musculo liso mediado por oxido nitrico
  • Efeitos antifibroticos em multiplos tecidos
  • Reduz fibrose cardiaca e melhora a funcao de orgaos em modelos pre-clinicos

Dosagem e administração

Protocolos de comunidade: Relato da comunidade (autoexperimentacao): iniciante 500 a 1000 mcg por injecao, ciclos de 4 a 6 semanas; intermediario 1000 a 2000 mcg por injecao, 6 a 10 semanas; avancado 2000 a 4000 mcg por injecao. Faixa geral citada de 10 a 50 mcg (secao de doses de pesquisa) e 500 a 4000 mcg (no FAQ). Documento afirma serem extrapolacoes empiricas de estudos em roedores sem validacao clinica.

Faixa em estudos com animais: Doses derivadas de estudos em roedores em fibrose cardiaca, insuficiencia cardiaca, fibrose renal, doenca renal cronica, fibrose pulmonar e hepatica

Frequência: Tipicamente uma vez ao dia ou em dias alternados (subcutaneo)

Rotas de administração: Injecao subcutanea (via principal para autoexperimentacao) · Reconstituicao em agua bacteriostatica; armazenar refrigerado (2 a 8 graus C)

Notas de segurança

Efeitos comuns
  • Hipotensao (efeitos vasodilatadores)
  • Reacoes no local da injecao (vermelhidao, inchaco, hematoma)
  • Piora ocasional da funcao renal
  • Sintomas tipo gripe (por contaminacao com pirogenios no fornecimento de quimicos de pesquisa)
Eventos graves / alertas
  • Hipotensao sintomatica em usuarios de anti-hipertensivos ou com pressao arterial basal baixa
  • Deterioracao da funcao renal em organismos com doenca renal cronica
  • Possiveis efeitos sobre frouxidao articular e integridade do tecido conjuntivo
  • Efeitos reprodutivos e endocrinos nao caracterizados
  • Potencial atraso na cicatrizacao de feridas e prejuizo ao reparo tecidual
  • Perfil de seguranca de longo prazo desconhecido (perfil de efeitos colaterais em humanos nao documentado pois nao ha ensaios clinicos)

Os efeitos colaterais em humanos sao indocumentados porque nenhum ensaio clinico foi conduzido. Toda informacao de dosagem, seguranca e interacao deriva de estudos em roedores ou extrapolacao teorica. Os efeitos mais previsiveis pelo mecanismo sao hipotensao (vasodilatacao) e piora ocasional da funcao renal. O perfil de seguranca de longo prazo e desconhecido.

Matriz de interações

CompostoTipoNotas
BPC-157CompativelMecanismo complementar; ambos antifibroticos
GHK-CuSinergicoEfeitos combinados de colageno e remodelamento tecidual
Inibidores da ECACautelaEfeitos hipotensivos aditivos; requer monitoramento
BRAsCautelaEfeitos hipotensivos aditivos; monitorar pressao arterial
BetabloqueadoresCautelaEfeitos hemodinamicos aditivos
Bloqueadores de Canais de CalcioCautelaEfeitos vasodilatadores aditivos
AlfabloqueadoresCautelaEfeitos hipotensivos aditivos
DiureticosCautelaRisco de deplecao de volume mais vasodilatacao
Outros Vasodilatadores (nitratos, hidralazina)CautelaVasodilatacao cumulativa
Inibidores da PDE5 (sildenafila, tadalafila)CautelaRisco significativo de hipotensao
AINEsCautelaPode interagir com efeitos hemodinamicos renais
ImunossupressoresCautelaInteracao com sinalizacao inflamatoria nao caracterizada
Corticosteroides SistemicosCautelaInteracao com efeitos de remodelamento tecidual
Anticoagulantes/AntiplaquetariosCautelaRisco de sangramento no local da injecao; nao e contraindicacao absoluta

Contraindicações

  • Instabilidade cardiovascular aguda (IAM recente em 6 semanas, angina instavel, choque cardiogenico) (absoluta)
  • Estenose aortica grave (absoluta)
  • Cardiomiopatia hipertrofica com obstrucao de via de saida (absoluta)
  • Arritmias cardiacas significativas nao corrigidas (absoluta)
  • Insuficiencia cardiaca descompensada (absoluta)
  • Gravidez (relaxina e naturalmente associada a gravidez; ativacao farmacologica na gravidez nao aprovada) (absoluta)
  • Amamentacao (absoluta)
  • Hipersensibilidade conhecida a produtos peptidicos ou componentes da agua bacteriostatica (absoluta)
  • Hipotensao basal (sistolica abaixo de 100 mmHg ou hipotensao ortostatica sintomatica) (relativa a absoluta)
  • Doenca renal grave (TFG abaixo de 30 mL/min/1.73m2, DRC avancada, lesao renal aguda) (relativa a absoluta)
  • Deplecao de volume/desidratacao/restricao dietetica (relativa a absoluta)
  • Cancer ativo (envolvimento de RXFP1 na biologia tumoral nao caracterizado) (relativa a absoluta)
  • Doenca autoimune grave em imunomodulacao sistemica (relativa a absoluta)
  • Criancas e adolescentes (efeitos sobre crescimento/desenvolvimento nao caracterizados) (relativa)
  • Comprometimento hepatico grave (relativa)
  • Disturbios de sangramento ou anticoagulacao ativa (risco de sangramento no local da injecao) (relativa)
  • Recuperacao pos-cirurgica ou cicatrizacao aguda de feridas (fibrose pode ser fisiologicamente protetora) (relativa)
  • Lesao significativa que requeira reparo tecidual (relativa)
  • Ausencia de supervisao clinica adequada: autoexperimentacao com peptideo cardiovascular nao validado sem medico conhecedor nao atende ao padrao minimo de seguranca para o perfil de risco do B7-33

Perguntas frequentes

B7-33 e um peptideo sintetico de cadeia unica, 26 aminoacidos, projetado como agonista funcionalmente seletivo do receptor 1 da familia de peptideos relaxina (RXFP1). Foi desenvolvido para simplificar a relaxina H2 preservando efeitos antifibroticos e cardioprotetores, usando agonismo enviesado para favorecer a sinalizacao ERK1/2 sobre a ativacao de cAMP.

Nao. Em abril de 2026, nenhum ensaio clinico de Fase 1 ou posterior de B7-33 foi publicado, nenhuma aplicacao IND foi divulgada publicamente e nenhum ensaio registrado aparece no ClinicalTrials.gov.

O agonismo enviesado permite que ligantes diferentes no mesmo receptor ativem vias de sinalizacao diferentes. O perfil enviesado do B7-33 favorece a via ERK1/2 (associada a efeitos antifibroticos) sobre a via do cAMP, teoricamente capturando beneficios enquanto reduz efeitos fora do alvo.

Estudos pre-clinicos o examinaram em fibrose cardiaca, insuficiencia cardiaca, fibrose renal, doenca renal cronica, fibrose pulmonar e hepatica. A assinatura pre-clinica consistente e fibrose reduzida e funcao de orgaos preservada ou melhorada. Nenhuma traducao clinica ocorreu.

Doses de relato da comunidade variam de 500 a 4000 microgramas por injecao subcutanea, tipicamente uma vez ao dia ou em dias alternados. O documento observa que estas nao tem validacao clinica em humanos.

A serelaxina falhou em atingir seu endpoint primario no ensaio de Fase 3 RELAX-AHF-2 para insuficiencia cardiaca aguda, apesar de resultados promissores de Fase 2. As razoes permanecem debatidas. A falha do B7-33 nao e automatica; ele difere por agonismo enviesado, tamanho menor e farmacocinetica diferente, mas a falha da serelaxina nao garante eficacia clinica para terapia da classe relaxina.

Os efeitos colaterais humanos sao indocumentados para o B7-33 especificamente porque nenhum ensaio clinico existe. Com base no mecanismo, os efeitos mais previsiveis sao hipotensao (vasodilatacao) e ocasionalmente piora da funcao renal. Preocupacoes teoricas incluem efeitos reprodutivos, frouxidao articular e prejuizo a cicatrizacao.

Qualquer combinacao com medicamentos cardiovasculares prescritos deve ser discutida com seu cardiologista antes de iniciar. Existem interacoes teoricas com inibidores da ECA, BRAs, betabloqueadores, bloqueadores de canais de calcio e diureticos por efeitos hemodinamicos aditivos. Nao substituir nem descontinuar medicamentos prescritos.

B7-33 produz vasodilatacao e poderia baixar a pressao arterial, mas pressao nao controlada requer manejo medico estabelecido, nao peptideos experimentais. Organismos com hipertensao bem controlada em regimes estaveis poderiam usa-lo com cautela, com monitoramento proximo e coordenacao medica.

A decisao depende das circunstancias individuais: tolerancia a risco, recursos financeiros, fatores de risco cardiovascular existentes, acesso a suporte clinico e disposicao para experimentar um composto nao validado. Para organismos com risco cardiometabolico especifico, suporte clinico adequado, terapia basal otimizada e recursos, representa uma opcao experimental razoavel. Para organismos com doenca avancada ou suporte limitado, o cuidado profissional deve ser prioridade.

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